Brinzolamide + Timolol - Brands

Brinzolamide is a highly specific inhibitor of CA-II, which is the main CA isoenzyme involved in the secretion of aqueous humor. Inhibition of CA in the ciliary process of the eye slows the formation of bicarbonate, and reduces sodium and fluid transport. This results in a reduction in the rate of aqueous humor secretion and the intraocular pressure. Brinzolamide is absorbed systemically following topical ocular administration. Since it has a high affinity for CA-II, brinzolamide binds extensively to red blood cells, where CA-II is primarily found. As sufficient CA-II activity remains, adverse effects resulting from the systemic inhibition of CA by brinzolamide are not observed. The metabolite N-desethyl brinzolamide is also formed. This metabolite binds to CA and accumulates in red blood cells as well. In the presence of brinzolamide, the metabolite binds mainly to carbonic anhydrase I (CA-I).

Like propranolol and nadolol, timolol competes with adrenergic neurotransmitters such as catecholamines for binding at beta(1)-adrenergic receptors in the heart and vascular smooth muscle and beta(2)-receptors in the bronchial and vascular smooth muscle. Beta(1)-receptor blockade results in a decrease in resting and exercise heart rate and cardiac output, a decrease in both systolic and diastolic blood pressure, and, possibly, a reduction in reflex orthostatic hypotension. Beta(2)-blockade results in an increase in peripheral vascular resistance. The exact mechanism whereby timolol reduces ocular pressure is still not known. The most likely action is by decreasing the secretion of aqueous humor.

ব্রিনজোলামাইড হল CA-II-এর একটি অত্যন্ত নির্দিষ্ট ইনহিবিটর, যা জলীয় হিউমার নিঃসরণে জড়িত প্রধান CA আইসোএনজাইম। চোখের সিলিয়ারি প্রক্রিয়ায় CA-এর বাধা বাইকার্বোনেটের গঠনকে ধীর করে দেয় এবং সোডিয়াম এবং তরল পরিবহনকে হ্রাস করে। এর ফলে জলীয় হিউমার নিঃসরণের হার এবং ইন্ট্রাওকুলার চাপ হ্রাস পায়। ব্রিনজোলামাইড টপিকাল ওকুলার প্রশাসনের পরে পদ্ধতিগতভাবে শোষিত হয়। যেহেতু এটি CA-II-এর সাথে উচ্চ সম্পর্কযুক্ত, ব্রিনজোলামাইড লোহিত রক্তকণিকায় ব্যাপকভাবে আবদ্ধ হয়, যেখানে CA-II প্রাথমিকভাবে পাওয়া যায়। যেহেতু যথেষ্ট CA-II ক্রিয়াকলাপ রয়ে গেছে, ব্রিনজোলামাইড দ্বারা CA এর সিস্টেমিক বাধার ফলে বিরূপ প্রভাব পরিলক্ষিত হয় না। বিপাক N-desethyl brinzolamideও গঠিত হয়। এই বিপাকটি CA এর সাথে আবদ্ধ হয় এবং লোহিত রক্তকণিকায়ও জমা হয়। ব্রিনজোলামাইডের উপস্থিতিতে, বিপাক প্রধানত কার্বনিক অ্যানহাইড্রেস I (CA-I) এর সাথে আবদ্ধ হয়।

প্রোপ্রানোলল এবং ন্যাডোললের মতো, টিমোলল অ্যাড্রেনারজিক নিউরোট্রান্সমিটারের সাথে প্রতিদ্বন্দ্বিতা করে যেমন বিটা(1)-এ হৃদপিন্ডে অ্যাড্রেনারজিক রিসেপ্টর এবং ভাস্কুলার মসৃণ পেশী এবং শ্বাসনালী এবং ভাস্কুলার মসৃণ পেশীতে বিটা(2)-রিসেপ্টরকে বাঁধার জন্য ক্যাটেকোলামাইনস। বিটা(1)-রিসেপ্টর অবরোধের ফলে বিশ্রাম এবং ব্যায়াম হৃদস্পন্দন এবং কার্ডিয়াক আউটপুট হ্রাস পায়, সিস্টোলিক এবং ডায়াস্টোলিক উভয় রক্তচাপ হ্রাস পায় এবং সম্ভবত, রিফ্লেক্স অর্থোস্ট্যাটিক হাইপোটেনশন হ্রাস পায়। বিটা(2)-অবরোধের ফলে পেরিফেরাল ভাস্কুলার প্রতিরোধ ক্ষমতা বৃদ্ধি পায়। সঠিক প্রক্রিয়া যেখানে টিমলোল চোখের চাপ কমায় তা এখনও জানা যায়নি। জলীয় রসের নিঃসরণ হ্রাস করে সবচেয়ে সম্ভাব্য ক্রিয়া।